Tacrolimus | 104987-11-3

Tacrolimus, Prograf izen komertzialarekin ere ezaguna, besteak beste, errefusa ekiditeko organoen transplanteetan erabiltzen den droga immunosupresore indartsua da.

Ekintza-mekanismoa: Tacrolimusek kaltzineurina inhibituz funtzionatzen du, T-linfozitoen aktibazioan zeregin kritikoa duen proteina fosfatasa, hau da, injertoaren errefusan parte hartzen duten zelula immunologikoak. Kaltzineurina inhibituz, tacrolimmus-ek hanturazko zitokinen ekoizpena blokeatzen du eta T zelulen aktibazioa eragozten du, transplantatutako organoaren aurkako erantzun immunea kenduz.

Adierazpenak: tacrolimus gibel, giltzurrun edo bihotz-transplante alogenikoak jasotzen dituzten pazienteetan organoen errefusaren prebentziorako adierazten da. Askotan erabiltzen da beste agente immunosupresore batzuekin konbinatuta, hala nola kortikoideekin eta mikofenolato mofetilarekin.

Administrazioa: Tacrolimus normalean ahoz administratzen da kapsuletan edo ahozko soluzio moduan. Zenbait egoera klinikotan ere administra daiteke zain barnean, hala nola transplantearen osteko berehalako aldian.

Monitorizazioa: bere indize terapeutiko estua eta xurgapenaren aldakortasuna direla eta, tacrolimus-ek odol-mailak arretaz kontrolatu behar ditu eraginkortasun terapeutikoa bermatzeko, toxikotasun arriskua minimizatzeko. Droga terapeutikoen monitorizazioak tacrolimus odol-maila erregularki neurtzea eta dosia maila horien arabera doitzea dakar.

Ondorio kaltegarriak: tacrolimus-en albo-ondorio arruntak nefrotoxikotasuna, neurotoxikotasuna, hipertentsioa, hipergluzemia, urdail-hesteetako asaldurak eta infekzioekiko sentikortasuna areagotzea dira. Tacrolimus epe luzera erabiltzeak gaixotasun gaizto batzuk garatzeko arriskua areagotu dezake, batez ere larruazaleko minbizia eta linfoma.

Droga-interakzioak: Tacrolimus P450 zitokromoaren entzima sistemak metabolizatzen du batez ere, bereziki CYP3A4 eta CYP3A5. Hori dela eta, entzima horiek induzitzen edo inhibitzen dituzten sendagaiek gorputzeko tacrolimus mailan eragina izan dezakete, eta potentzialki porrot terapeutikoa edo toxikotasuna eragin dezakete.

Gogoeta bereziak: Tacrolimus dosiak indibidualizazioa eskatzen du pazientearen adina, gorputz-pisua, giltzurrun-funtzioa, aldibereko sendagaiak eta komorbiditatearen presentzia bezalako faktoreetan oinarrituta. Osasun-hornitzaileekin jarraipen zorrotza eta jarraipen erregularra ezinbestekoak dira terapia optimizatzeko eta ondorio kaltegarriak gutxitzeko.